糖皮质激素属于类固醇激素(甾体激素),生理剂量糖皮质激素在体内作用广泛,不仅为糖、蛋白质、脂肪代谢的调控所必需,且具有调节钾、钠和水代谢的作用,对维持机体内外环境平衡起重要作用。药理剂量糖皮质激素主要有抗炎、免疫抑制、抗毒和抗休克等作用。
分类及常用药物(一)按作用时间分类:
可分为短效、中效与长效三类。短效药物如氢化可的松和可的松,作用时间多在8~2小时;中效药物如泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙,作用时间多在2~36小时;长效药物如地塞米松、倍他米松,作用时间多在36~54小时。
(二)按给药途径分类:
可分为口服、注射、局部外用或吸入。
表常用糖皮质激素类药物比较
类别
药物
对糖皮质激素受体的亲和力
水盐
代谢
(比值)
糖代谢
(比值)
抗炎作用
(比值)
等效剂量(mg)
血浆半衰期(min)
作用持续时间(h)
短效
氢化可的松
.00
.0
.0
.0
20.00
90
8~2
可的松
0.0
0.8
0.8
0.8
25.00
30
8~2
中效
泼尼松
0.05
0.8
4.0
3.5
5.00
60
2~36
泼尼松龙
2.20
0.8
4.0
4.0
5.00
2~36
甲泼尼龙
.90
0.5
5.0
5.0
4.00
80
2~36
曲安西龙
.90
0
5.0
5.0
4.00
>
2~36
长效
地塞米松
7.0
0
20.0~30.0
30.0
0.75
00~
36~54
倍他米松
5.40
0
20.0~30.0
25.0~35.0
0.60
00~
36~54
注:表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为计;等效剂量以氢化可的松为标准计
表2 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物
作用强度
药物名称
常用浓度(%)
弱效
醋酸氢化可的松
醋酸甲泼尼龙
.0
0.25
中效
醋酸泼尼松龙
醋酸地塞米松
丁酸氯倍他松
曲安奈德
丁酸氢化可的松
醋酸氟氢可的松
氟氢松
0.5
0.05
0.05
0.~0.
.0
0.
0.0
强效
丙酸倍氯米松
糠酸莫米松
氟氢松
氯氟舒松
戊酸倍他米松
0.
0.
0.
0.
0.05
超强效
丙酸氯倍他索
氯氟舒松
戊酸倍他米松
卤美他松
双醋二氟松
0.02~0.05
0.
0.
0.05
0.05
注:表中糖皮质激素类药物大多为乳膏或软膏剂型,少数为溶液剂或硬膏剂型
用药注意事项一、不良反应长期应用可引起一系列不良反应,其严重程度与用药剂量及用药时间成正比,主要有:
.医源性库欣综合征,如向心性肥胖、满月脸、皮肤紫纹淤斑、类固醇性糖尿病(或已有糖尿病加重)、骨质疏松、自发性骨折甚或骨坏死(如股骨头无菌性坏死)、女性多毛月经紊乱或闭经不孕、男性阳萎、出血倾向等。
2.诱发或加重细菌、病毒和真菌等各种感染。
3.诱发或加剧胃十二指肠溃疡,甚至造成消化道大出血或穿孔。
4.高血压、充血性心力衰竭和动脉粥样硬化、血栓形成。
5.高脂血症,尤其是高甘油三酯血症。
6.肌无力、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。
7.激素性青光眼、激素性白内障。
8.精神症状如焦虑、兴奋、欣快或抑郁、失眠、性格改变,严重时可诱发精神失常、癫痫发作。
9.儿童长期应用影响生长发育。
0.长期外用糖皮质激素类药物可出现局部皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应;在面部长期外用时,可出现口周皮炎、酒渣鼻样皮损等。
.吸入型糖皮质激素的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌定植、感染。长期使用较大剂量吸入型糖皮质激素者也可能出现全身不良反应。
二、注意事项
(一)尽量避免使用糖皮质激素的情况。
.对糖皮质激素类药物过敏;
2.严重精神病史;
3.癫痫;
4.活动性消化性溃疡;
5.新近胃肠吻合术后;
6.骨折;
7.创伤修复期;
8.单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡;
9.严重高血压;
0.严重糖尿病;
.未能控制的感染(如水痘、真菌感染);
2.活动性肺结核;
3.较严重的骨质疏松;
4.妊娠初期及产褥期;
5.寻常型银屑病。
但是,若有必须用糖皮质激素类药物才能控制疾病,挽救患者生命时,如果合并上述情况,可在积极治疗原发疾病、严密监测上述病情变化的同时,慎重使用糖皮质激素类药物。
(二)慎重使用糖皮质激素的情况。
库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后的患者慎用。
急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病、妊娠及哺乳期妇女应慎用,感染性疾患必须与有效的抗生素合用,病毒性感染患者慎用;儿童也应慎用。
(三)其他注意事项。
.防止交叉过敏,对某一种糖皮质激素类药物过敏者也可能对其他糖皮质激素过敏。
2.使用糖皮质激素时可酌情采取如下措施:低钠高钾高蛋白饮食;补充钙剂和维生素D;加服预防消化性溃疡及出血等不良反应的药物;如有感染应同时应用抗生素以防感染扩散及加重。
3.注意根据不同糖皮质激素的药代动力学特性和疾病具体情况合理选择糖皮质激素的品种和剂型。
4.应注意糖皮质激素和其他药物之间的相互作用:近期使用巴比妥酸盐、卡马西平、苯妥英、扑米酮或利福平等药物,可能会增强代谢并降低全身性皮质激素的作用,相反,口服避孕药或利托那韦可以升高皮质激素的血药浓度,皮质激素与排钾利尿药(如噻嗪类或呋塞类)合用,可以造成过度失钾,皮质激素和非甾体类消炎药物合用时,消化道出血和溃疡的发生率高。
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